骨粗鬆症治療剤ないし予防剤事件

本件特許の請求項１

　１回当たり２００単位のＰＴＨ（１－３４）酢酸塩が週１回投与されることを特徴とする，ＰＴＨ（１－３４）酢酸塩を有効成分として含有する，骨粗鬆症治療剤ないし予防剤であって，下記（１）～（４）の全ての条件を満たす骨粗鬆症患者を対象とする，骨折抑制のための骨粗鬆症治療剤ないし予防剤；

（１）年齢が６５歳以上である

（２）既存の骨折がある

（３）骨密度が若年成人平均値の８０％未満である，および／または，骨萎縮度が萎縮度Ｉ度以上である

（４）クレアチニンクリアランスが３０以上５０未満ｍｌ／ｍｉｎである腎機能障害を有する。

 

争　点

顕著な効果の有無

裁判所の判断

オ 効果について

・・・被告は，前記第３の３⑵イのとおり，本件発明は，本件３条件を全て満たす患者に対する顕著な骨折抑制効果（以下「効果①」という。），②本件条件（４）を満たす患者に対する副作用発現率と血清カルシウムに関する安全性が腎機能が正常である患者に対する安全性と同等であるという効果（以下「効果②」という。）及び③ＢＭＤ増加率が低くてもより低い骨折相対リスクが得られるとの効果（以下「効果③」という。）を奏し，これらの効果は，当業者が予測をすることができなかった顕著な効果を奏するものである旨主張する。

以下，これらの効果について検討する。

(ア) 効果①について

ｂ・・・ここで，低リスク患者の新規椎体骨折についていえば，１００単位週１回投与群１１人と５単位週１回投与群１０人（令和３年２月１５日付け被告第１準備書面３２頁における再解析の数値による。）について，それぞれ，ただ１人の骨折例数があったというものであり，また，椎体以外の部位の骨折は，上記５単位週１回投与群について，ただ１人の骨折例数があったというものであって，有意差がなかったことが，症例数が不足していることによることを否定できない。このように，・・・有意差がなかったとの結論が，上記のような少ない症例数を基に導かれたことからすると，高リスク患者における骨折発生の抑制の程度を低リスク患者における骨折発生の抑制の程度と比較して，前者が後者よりも優れていると結論付けることはできない。

(イ) 効果②について

　・・・甲１０文献の記載によると，・・・ＰＴＨに関して軽度又は中等度の腎機能障害を有する者と腎機能が正常である者との間には，薬物の有害反応の発現強度も異ならないものと理解できる。また，・・・当業者であれば，甲７発明の投与対象患者に軽度から中等度の腎機能障害を有する患者が含まれていると認識するといえるところ，甲７文献には，２００単位投与群も含めて重篤な有害事象は認められなかったこと・・・，２００単位投与群においても投与開始から４８週目までの血清カルシウム値の平均値は１０．６ｍｇ／ｄｌよりも低い値で推移していることが見て取れる（図２）のであるから，当業者は，ＰＴＨ２００単位の投与についても，軽度又は中等度の腎機能障害者における安全性と，腎機能正常者における安全性とは同程度であると予想するものと解され・・・。そうすると，効果②は，甲７発明と用量・用法・有効成分等が同じである本件発明の構成から当業者が予測し得る範囲内のものというべきである。

(ウ) 効果③について

・・・被告は，ＰＴＨの連日投与から想定されるＢＭＤ増加率に対する骨折相対リスクと対比して，ＢＭＤ増加率が低くてもより低い骨折相対リスクが得られるとの効果が生ずるとして，これを本件発明の予測できない顕著な効果とするが，本件明細書には，ＰＴＨの連日投与から想定されるＢＭＤ増加率と骨折相対リスクとの関係を記載した部分は見当たらず，上記主張は，明細書に記載されていない効果を主張するものであって失当というほかない。

 

※本件を含めて分割関係にある特許７件について審決取消訴訟が係属中であったが、他の2件についても同日付で判決が言い渡された。残りの４件は係属中。